白花鬼針草可入藥，有清熱解毒；利溼退黃的功效。
白花鬼針草藥用成分主要含有3-O-咖啡酰-2-C-甲基-D-1，4赤銅酸內酯、2-O-咖啡酰-2-C-甲基-D-赤銅酸、甲基2-O-咖啡酰-2-C-甲基-D-1、4-赤銅酸內酯、甲基3-O-咖啡酰-2-C-甲基-D-1，4赤銅酸內酯、木栓酮、木栓醇、正十三烷、β-谷甾醇、豆甾醇、羽扇豆醇、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷、二十烷酸、黃酮類化合物、揮發油等。
白花鬼針草中含有的黃酮化合物可以提高機體免疫機能，促進機體健康。
白花鬼針草中分離提取出來的β-谷甾醇具有明顯降低血清膽固醇的功效，適合於高血壓患者。
白花鬼針草油分成分含量很高，有揮發性，適合做香囊、薰香等原材料。有提神功效。
