血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）可抑制血管緊張素II轉換酶，降低血管緊張素系統的活性，減少血管緊張素II的生成，放鬆血管，最終發揮降壓作用。此外，血管緊張素II有抗利尿作用，減少其生成，還能促進水鈉排出，起到降壓作用。
優點：有試驗表明，ACEI可用來控制1型、2型糖尿病人的高血壓，增加胰島素的敏感性。此外，ACEI可以擴張腎小動脈，幫助腎小球“減壓”，減輕蛋白尿。較適宜肥胖、患有糖尿病及心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者。副作用：在中國，患者服用ACEI後，出現刺激性乾咳的機率較高，發生率可達20%，應用常規的鎮咳藥物不能緩解。如患者能耐受，可堅持用藥，若症狀較重，需停藥。部分人長期服用依那普利和賴諾普利等ACEI類藥，可能引起黃疸，可表現爲皮膚、眼球發黃，還可表現爲乏力、肝區疼痛等症狀。禁忌人羣：妊娠及哺乳期婦女、腎動脈狹窄、用藥後出現嚴重刺激性乾咳和血管性水腫的患者禁用；肌酐超過3毫克/分升時，慎用。
代表藥物：卡託普利、依那普利等。
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