布桂嗪臨牀上常用於治療偏頭痛、三叉神經痛、炎性反應及外傷性疼痛、關節痛、痛經以及各種癌症引起的疼痛等。
布桂嗪的鎮痛作用約爲嗎啡的1/3，一般注射後十分鐘生效，可維持3到6個小時，爲速效鎮痛藥，對皮膚、黏膜和運動器官的疼痛有明顯抑制作用，對內臟器官的疼痛效果較差，本品尚有中樞抑制、鎮咳、降壓、抗組胺、利膽和麻醉作用，我國已將布桂嗪列爲麻醉藥品，連續使用布桂嗪可以導致耐受性和成癮，所以不可以濫用。
建議在正規的麻醉醫生或疼痛科醫生指導下使用。
