受訪專家：首都醫科大學附屬北京潞河醫院主任藥師劉憲軍
他汀類藥物能夠降低膽固醇、穩定斑塊、延緩動脈粥樣硬化的進展,已經成爲目前動脈粥樣硬化心血管疾病的一線用藥。一般情況下,他汀類藥物的應用是比較安全的,但在和有些藥物聯用時,會有一些副作用,可能導致肌痛、肌炎和肌無力,嚴重的甚至發生橫紋肌溶解。紅黴素便是一種能夠增加部分他汀類藥物肌病風險的抗生素,臨牀應避免聯用。
原來,他汀類藥物中的洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀需要通過肝臟的一種酶(CYP3A4酶)來代謝,而有些藥物是這種酶的抑制劑,如紅黴素、克拉黴素、環孢素、伊曲康唑等。這些藥物和上述三種他汀聯用時,就會抑制他汀的代謝,使其在血液停留的時間延長,血藥濃度增高,從而增加他汀的不良反應發生風險。即使不是他汀代謝酶的抑制劑,如果也需要通過該酶代謝的藥物,也會和他汀發生競爭作用,致使他汀代謝減慢,導致肌病的發生。有報道指出,辛伐他汀與治療痛風的秋水仙鹼一起使用時會產生肌毒性;和常用的降壓藥氨氯地平聯用,也會引起辛伐他汀血藥濃度的升高,故二者聯用時,辛伐他汀的劑量不能超過20毫克。
聯用他汀後發生不良相互作用的藥物中,紅黴素、克拉黴素臨牀最爲常用,這些抗生素不僅可用於扁桃體炎、咽炎等上呼吸道感染,還可用於急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染及皮膚軟組織感染。因此,服用他汀的動脈粥樣硬化心血管疾病患者也最容易因爲服紅黴素而發生不良反應。所以,正在服用洛伐他汀、辛伐他汀及阿託伐他汀的患者,要儘量避免同時應用紅黴素等抗生素,實在不能避免時,建議將這三種他汀換爲不經CYP3A4酶代謝的普伐他汀、瑞舒伐他汀。
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