口服藥物的主要吸收部位一般是小腸。
口服藥物的吸收部位主要是小腸，能夠利用脂溶性擴散的方法進行吸收，使藥物發揮藥效，但是口服藥物的吸收程度很可能會受到多種因素影響，比如藥物脂溶性以及分子量等，會影響到藥物吸收以及發揮藥效，同時身體未排空速度以及胃內容物的多少和胃腸道蠕動的快慢都會影響到口服藥物的吸收。
有許多的口服藥物，現在已經制作成了緩釋製劑以及控釋製劑，在服用藥物後能夠起到勻速以及緩慢和均勻的釋放藥效，同時有許多的口服藥物會經過胃腸道和腸黏膜以及肝臟代謝滅活，在吸收後進到身體裏的藥量會減少，所以這些藥物不適合口服用藥。
除此之外，在口服藥物時一定要諮詢醫生是空腹服用，還是飯後服用，以免影響到藥物發揮藥效，同時在用藥期間患者要注意清淡飲食。
