生何首烏爲蓼科植物何首烏的塊根，其制用具有更好的補益精血作用，但生用潤腸通便效果更佳，除此之外，服用生何首烏還具有以下功效與作用。
何首烏生用，潤腸通便作用強，其有效成分大黃酚可促進動物腸管運動，部分高脂血症病人服用後，出現大便次數增加和腹瀉現象，因此大便溏泄者需慎服，以免加重病情，影響康復。
生何首烏有截瘧、解毒的功效，適宜久瘧，癰疽，瘰癧，腸燥便祕的人羣服用，在《景嶽全書》中有記載到其治瘧疾日久，氣血虛弱，可用生首烏與人蔘、當歸、陳皮、煨姜同用。
何首烏中含有一種蒽醌類化合物，這種成分能夠促進血小板的形成，並且改善血管的通透性，從而促進血液的凝固，同時，蒽醌類化合物能夠抑制細菌的糖代謝和核酸的合成，對於多種細菌有不同程度的抑菌作用，因此具有一定的抗菌效果。
何首烏性溫，味甘苦，歸肝、腎經，具有補益精血的功效，對於頭暈眼花、精血血虧、腰膝痠軟等症狀有很好的效果，不過相比生何首烏，制何首烏的補益精血效果更好一些。
何首烏中的大黃素可以降低血液中的血壓，而且何首中的烏蒽醌類有效地影響肝臟3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶和Ta-羥化酶活性，抑制內源性膽固醇合成，促進膽固醇轉變成膽汁酸，並抑制膽汁酸從腸道重吸收，加強膽汁酸從腸道排出，減少血管中的膽固醇，從而防止血栓的形成，因此對於老年人及三高人羣具有很好的效果。
何首烏延緩衰老的作用是一種綜合作用，通過降脂，抗動脈硬化，增強免疫功能，促進肝、腦等重要臟器蛋白質合成，增加體內抗氧化劑的含量或提高其活性，加速對體內超氧化物自由基的清除，減少脂質過氧化產物的生成，發揮其抗損傷、延年防衰作用。
適宜人羣：腸燥便祕、氣血虛弱人羣。
禁忌人羣：大便溏泄、有溼痰者。
